Heparin

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  • Heparin

  • Englischer Begriff: heparin

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(McLean 1916) in Mastzellen gebildeter (u. darin mit Histamin vorkommender), die Blutgerinnung hemmender u. die Fibrinolyse u. Fettklärung fördernder Wirkstoff. Wird abgebaut durch Heparinase u. z.T. im Harn ausgeschieden (Uroheparin). Aufbau u. Funktion: H. ist ein sulfatgruppenhaltiges, wasserlösliches, rechtsdrehendes Glykosaminoglykan aus Glucosamin- u. Glucuronsäure- bzw. Iduronsäureresten (Molekulargewicht ca. 16 000); bildet – als Polyanion – Komplexe u.a. mit basischen Polypeptiden bzw. Proteinen (z.B. Protamin). Im Blutplasma bindet Heparin (Formel) an Antithrombin III u. macht aus diesem – langsam wirkenden – „Progressivinhibitor“ somit einen „Sofortinhibitor-Komplex“, der auf die Blutgerinnung u. andere Systeme (Schema) wirksam ist. Wird durch Heparinase (in Leber, Niere) hydrolytisch gespalten. pharm Anw. von Heparinum solubile als rasch wirkendes Antikoagulans zur Vorbeugung von Thrombosen u. Embolien (u. zwar unter Blutgerinnungskontrolle). Im Handel sind Fraktionen mit größeren u. mit kleineren Heparinmolekülen (meist gewonnen aus Rinderlunge oder Schweinedarm), ferner wurden niedermolekulare Heparine entwickelt. NW: bei s.c. u. i.m. Injektion besteht Hämatomgefahr; bei nicht höchstgereinigten oder Depot-Präparaten besteht Gefahr der Entwicklung einer Überempfindlichkeitsreaktion, z.B. als anaphylaktischer Schock, Thrombozytopenie; bei Langzeitanw. Gefahr von Osteoporose (s.a. Hyperheparinämie). Antagonisten sind z.B. Protaminsulfat, Toluidinblau. – Dient labormed zur Ungerinnbarmachung von Blutproben.

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