Stoffe, die das cholinerg. (parasympath.) System direkt stimulieren, i.e.S. („direkte P.“) diejenigen, die wie Acetylcholin an den Muscarinrezeptoren (m-Cholinozeptoren) parasympathisch innervierter Organe angreifen, z.B. Acetylcholin, Muscarin, Arecolin. Wirkung bzw. NW: Abnahme der Herzfrequenz u. Abnahme der atrioventrikulären Leitungsgeschwindigkeit, Vasodilatation (Gefäßerweiterung), Steigerung der Tränen-, Schweiß-, Speichel- u. Magensaftabsonderung sowie Zunahme der Motilität von Darm u. Gallenblase, Erhöhung des Tonus der Blasenwandmuskulatur u. Herabsetzung des Blasensphinkter-Tonus, Kontraktion der glatten Bronchialmuskulatur, Erhöhung des Zilienschlages des Flimmerepithels sowie Steigerung der Bronchialsekretion, Kontraktion des Ziliarmuskels u. des Musculus sphincter pupillae (daher Akkommodation u. Miosis), Senkung des Augeninnendrucks sowie – als ZNS-Wirkung – Weckreaktiion und Tremor. Ther. eingesetzt werden folgende Wirkst.: z.B. Carbachol, Pilocarpin, Pyridostigmin, Neostigmin, Distigminbromid, Ceruletid; Anw. bei Darmatonie, Harnverhalt, Myasthenia gravis, paroxysmaler Tachykardie, Xerostomie, -ophthalmie, Glaukom (lokale Anw.) sowie als Antidot nach Gabe nicht-depolarisierender Muskelrelaxanzien.